陈勇
- 作品数:5 被引量:0H指数:0
- 供职机构:安徽中医药大学药学院更多>>
- 发文基金:教育部科学技术研究重点项目安徽省自然科学基金安徽高校省级自然科学研究基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 基质金属蛋白酶在肿瘤侵袭转移作用中的研究
- 2014年
- 肿瘤细胞的侵袭与转移是肿瘤的恶性生物学行为,其作用机制多样且复杂。基底膜是机体的重要组织屏障,多种基质蛋白酶纷纷参与了肿瘤细胞降解基底膜和细胞外基质的过程,其中以基质金属蛋白酶类的作用最为突出。该文对基质金属蛋白酶类在肿瘤细胞侵袭与转移中的作用机制、相关转录因子以及国内外研发的抑制剂做了综述。
- 陈勇方方
- 关键词:基质金属蛋白酶肿瘤细胞抑制剂
- 6-甲氧基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的以ABT-751、鬼臼毒素和秋水仙碱分子结构为基础,合成6-甲氧基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物,并初步评价其体外抗肿瘤活性。方法以3-甲基苯甲醚为原料,经5步反应合成出8个结构新颖的目标化合物。以ABT-751分子为阳性对照,采用MTT法检测目标化合物对人正常细胞株L02及3种肿瘤细胞株MCF-7、HepG-2和K562/AO2体外活性的抑制作用,检测化合物Ⅴb、Ⅴc、Ⅴd、Ⅴe、Ⅴg对微管蛋白聚合的抑制活性。结果目标化合物经IR、MS、1H-NMR谱确证。Ⅴb~Ⅴh对L02的活性抑制弱于ABT-751。Ⅴc和Ⅴe对MCF-7、Ⅴg对HepG-2、Ⅴb对K562/AO2的体外抑制活性优于ABT-751。化合物Ⅴb、Ⅴd、Ⅴe、Ⅴg45μmol·L^-1对微管蛋白聚合有良好的抑制活性。结论合成的多数化合物对肿瘤细胞具有一定程度的抑制作用,对正常细胞的毒性较弱,其抑制作用可能与抑制微管蛋白聚合有关。
- 方方陈勇刘兆鹏吴培云
- 关键词:抗肿瘤
- 盐酸阿佐昔芬的合成
- 2015年
- 6-苄氧基苯并[b]噻吩经氧化、溴代得2,3-二溴-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚发生取代反应,然后在四(三苯膦)钯催化下与4-甲氧基苯硼酸经Suzuki偶联反应制得2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-6-苄氧基-1,1-二氧苯并[b]噻吩,经氢化还原、脱苄基、成盐反应得盐酸阿佐昔芬,总收率为50%。
- 方方陈勇王萍汪佳凤
- 关键词:选择性雌激素受体调节剂骨质疏松症
- 新型海藻糖衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 目的:初步分析不对称海藻糖衍生物的构效关系,为结构多样性的海藻糖衍生物系列的设计、合成及其抗肿瘤侵袭与迁移活性的评价提供基础。方法:以brartemicin为先导化合物设计合成了25个新型海藻糖衍生物,并通过MS、1H ...
- 陈勇
- 关键词:MITSUNOBU反应构效关系
- 文献传递
- 新型海藻糖衍生物的设计、合成及活性研究
- 2015年
- 以brartemicin为先导化合物设计合成了15个新型海藻糖衍生物,并通过1H NMR、MS及元素分析确证了其结构。采用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞Hep G2、A549和正常细胞HUVEC增殖的影响;采用Matrigel黏附实验,Transwell小室法考察目标化合物对Hep G2和A549细胞黏附、侵袭与迁移能力的影响。结果表明,在1~32μmol·L-1浓度内,15个目标物对Hep G2、A549和HUVEC细胞均无显著细胞毒性(P〉0.05)。在上述浓度范围内,化合物79和82对A549细胞黏附、侵袭与迁移的抑制作用以及对Hep G2细胞的黏附与侵袭抑制作用,均优于阳性对照brartemicin。
- 方方陈勇
- 关键词:细胞黏附