- 骨化醇类化合物的质谱裂解规律
- 2020年
- 以10个骨化醇类化合物为研究对象,采用电喷雾串联质谱及高分辨质谱元素组成进行分析,探讨该类化合物的质谱裂解规律。C-17位侧链基团的裂解差异、各环上断裂的位点以及结构中双键位置对质谱裂解的影响反映了该类化合物的结构特征。该研究可用于骨化醇类化合物的结构鉴定,为该类药物未知杂质的快速定性提供参考。
- 蔡鹏俊陆静李悦陈泽倪睿
- 关键词：电喷雾电离高分辨质谱裂解规律
- 生物黏附药物传递系统的评价方法与应用被引量：3
- 2015年
- 生物黏附给药系统通过黏附到黏膜黏液或上皮细胞表面,延长药物在给药部位或吸收部位的滞留时间,从而提高治疗局部或全身疾病的效果,成为现代药物新剂型研究的热点。本文系统综述了生物黏附给药系统的体内外评价方法,包括测定黏附性能的体外方法及考察体内组织中分布和运转的技术,并总结了近年来生物黏附性给药系统在胃肠道、口腔、眼、鼻、阴道黏膜和皮肤方面应用的研究和进展,以期为产品的开发提供借鉴。
- 孙有丽马晋隆倪睿史家骏黄乐乐
- 盐酸特比萘芬成膜给药系统皮肤药动学探索性研究
- 2022年
- 以巴马小香猪为动物模型,利用胶带剥离法对自制盐酸特比萘芬成膜给药系统和其市售参比制剂(1%盐酸特比萘芬涂膜剂)的皮肤药动学进行了初步探索。建立了高效液相色谱法和液质联用法,分别用于测定给药0~7 d和7~14 d剥离下来的猪皮角质层中的药物浓度。结果显示,自制盐酸特比萘芬成膜给药系统与参比制剂的主要皮肤药动学参数无显著性差异(P>0.05)。自制与参比制剂的c_(max)为(14603.95±1461.59)和(14542.08±1481.07)ng/cm^(2),t 1/2为(75.84±22.35)和(68.34±3.41)h,AUC_(0→t)为(920447.88±166949.76)和(901108.6±141669.28)ng·cm^(–2)·h;二者t_(max)均为3 h。自制盐酸特比萘芬成膜给药系统的相对生物利用度为(102.15±15.13)%。
- 柏佳倩马晋隆王健倪睿黄乐乐
- 关键词：盐酸特比萘芬
- 软胶囊胶皮交联的预防措施和评价方法的研究进展被引量：7
- 2017年
- 软胶囊在贮存期间出现崩解或溶出迟缓的现象已受到广泛关注,产生这种现象的主要原因为囊壳材料明胶发生交联老化。明胶发生交联的机制主要是其分子内或两个相邻明胶分子间肽链的氨基酸残基间形成共价键,从而使明胶分子相互链接,形成巨大网状结构,阻碍水分子进入。要防止明胶交联老化,首先应最大限度地减少醛类物质的引入,其次还要注意囊壳中增塑剂、水分、色素、遮光剂等辅料对胶皮交联老化的影响。评价明胶交联程度的指标一般为平衡溶胀量(Seq)、ε-氨基酸残基含量、热稳定性和崩解时间等。一些新型检测方法,如圆二色谱(CD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、扫描电镜(SEM)可从明胶胶皮的光学变化、化学官能团变化及形态变化等方面辅助评价其交联程度的大小。
- 杨霏霏马晋隆倪睿史家骏黄乐乐
- 关键词：软胶囊明胶交联抗老化
- 皮肤局部用聚合物成膜递药系统的研究进展Ⅰ.成膜机制、组成、评价方法、体外释放和透皮渗透试验被引量：2
- 2020年
- 皮肤疾病一直困扰着人们的生活,但传统的皮肤局部给药剂型存在保留时间短、给药频率高、患者顺应性差等局限性。聚合物成膜系统(film-forming system,FFS)是近年来开发的一种新型皮肤局部外用药物传递系统,以溶液或半固体形式直接施用于皮肤上,随溶剂挥发后可在原位形成透明的聚合物薄膜。该薄膜作为药物储库,其中的药物可持续地渗透进皮肤,发挥长效作用。聚合物FFS可减少给药频次,提高患者顺应性,在皮肤局部给药领域具有良好的发展前景。本文主要介绍了聚合物FFS的成膜机制和组成,总结了考察所形成的薄膜特性及体外释药和渗透行为的体外评价方法。
- 柏佳倩马晋隆王健倪睿黄乐乐
- 关键词：体外释放
- 皮肤局部外用制剂Q3等同性研究技术要点解析
- 2022年
- 皮肤局部外用制剂中,半固体制剂、混悬制剂较多,相比于传统的口服固体制剂和注射制剂,存在着多相、药物释放动力学和降解热力学不规律、一般无系统吸收等诸多特点,使得研发过程和技术评价更为复杂。本研究参考FDA、EMA和我国药品审评中心发布的相关技术指导原则及文献,就皮肤局部外用制剂Q3等同性研究中的关键质量属性、体外释放试验和体外透皮试验的评价方法做详细的技术要点解析,以期为仿制药体外一致性评价提供参考。
- 武余波黄乐乐卢望丁朱慧勇马晋隆罗华菲倪睿
- 关键词：体外释放试验体外透皮试验
- 流变学评价在皮肤局部外用半固体制剂处方开发中的应用进展被引量：2
- 2022年
- 皮肤局部外用半固体制剂的微观结构决定了制剂的流变学特性,流变行为可能会影响产品的生产制造、外观性状、稳定性、感官特性和体内性能等。通过流变学评价可表征皮肤局部外用半固体制剂的微观结构特征,对制剂处方开发具有较高的应用价值。流变学参数可作为皮肤局部半固体制剂的关键质量属性,并可用于预测产品稳定性和患者顺应性。本研究介绍了皮肤局部外用半固体制剂常用的流变学测试方法,及其在处方工艺开发、提高产品稳定性和改善患者顺应性方面的应用情况。
- 黄乐乐马晋隆王嘉明徐驿徐盛超朱慧勇史家骏倪睿罗华菲
- 关键词：流变学特性顺应性
- 口腔黏膜生物黏附性材料的研究进展
- 2018年
- 口腔给药是一种较为方便的给药途径,可用于局部和全身给药。口腔黏膜黏附给药是指由含有药物的生物黏附性材料制成的载体持久地黏附于黏膜,药物能从载体内持续释放的给药系统。口腔黏膜黏附剂型中最为关键的是生物黏附性材料。本文简要介绍了口腔黏膜的结构以及黏膜黏附的基本情况,综述了常用于口腔黏膜给药的生物黏附性材料,并总结了部分已上市的口腔黏膜黏附制剂。
- 刘仁亮马晋隆倪睿史家骏徐驿
- 关键词：口腔黏膜
- 盐酸特比萘芬生物黏附性成膜凝胶的制备及其体外评价被引量：9
- 2015年
- 以盐酸特比萘芬为模型药物,制备一种生物黏附性成膜凝胶,测定其理化性质。其黏度为(13299±51)mPa·s,pH为3.50±0.50,凝胶剪切黏度为(196±4)g/cm^2;膜固体剩余率为(50.74±2.81)%,膜拉伸强度为(1.17±0.21)MPa,膜断裂伸长率为(21.42±3.24)%。采用《中华人民共和国药典》(2010年版)桨碟法测定其体外释放度,并绘制释放曲线,结果表明,药物在体外能够维持10h的平稳释放;以小香猪皮为透皮屏障,采用改良的Franz扩散池法进行体外透皮释放研究,结果表明,药物不透过皮肤,局部用药安全,其中(93.05±5.66)%的药物滞留于皮肤表面,(1.15±0.85)%进入皮肤内,有利于浅表性皮肤真菌感染的治疗。
- 倪睿马晋隆孙有丽黄乐乐屠永锐范新华
- 关键词：盐酸特比萘芬生物黏附性体外释放透皮释放
- 自微乳化递药系统质量评价的研究进展被引量：9
- 2016年
- 自微乳化递药系统(SMEDDS)口服后在胃肠道运动的促进下,能快速自发乳化形成粒径均一的微乳。它可增加难溶性药物的溶解度和生物利用度。对于SMEDDS的质量评价也日益受到重视。本文较全面地综述了能反映SMEDDS结构、稳定性和体外释放行为的质量评价项目及方法。此外,简要介绍了SMEDDS与固体分散、吸附、挤出滚圆等技术相结合得到的自微乳固体制剂给药系统(S-SMEDDS)及质量评价。
- 张喜凤马晋隆史家骏倪睿徐驿
- 关键词：粒径稳定性体外释放
