王宝莲
- 作品数：19 被引量：29H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法、药物组合物及在制备...
- 李刚黄海洪李鹏马辰张婷婷王宝莲李燕
- 苯并硫代吡喃酮类化合物的盐及其制备方法和用途
- 本发明公开了苯并硫代吡喃酮类化合物的盐，具体为式(I)所示的2‑(4‑(环己基甲基)哌嗪‑1‑基)‑6‑(三氟甲基)‑8‑硝基‑苯并硫代吡喃‑4‑酮的盐、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应...
- 李刚黄海洪李鹏马辰张婷婷王宝莲李燕
- 文献传递
- 辣椒素和双氢辣椒素对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响
- 目的:研究辣椒素和双氢辣椒素体外对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的抑制作用,并计算IC和K值。大鼠连续灌胃给予辣椒素和双氢辣椒素混合物(65:35,w/w)1 mg、4 mg、10 mg/kg,每日一次,连续7日,测定对...
- 张庆颢李恩王宝莲于红燕扈金萍李燕
- 关键词：辣椒素P450
- 文献传递
- 苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，公开了苯并硫代吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)所示化合物及其异构体，其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物，其中X、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>...
- 李鹏黄海洪李刚林紫云郭凯静王宝莲马辰李燕
- 降血脂候选药物IMM-H007的多晶型研究及药动学评价被引量：1
- 2020年
- 腺苷衍生物2ꞌ,3ꞌ,5ꞌ-三-O-乙酰基-N6-(3-羟基苯基)腺苷(IMM-H007)具有显著的降血脂作用。多晶型现象在药物分子中普遍存在,是影响质量控制与临床疗效的因素之一。本试验首先合成了IMM-H007,通过晶型筛选,观察到存在2种晶型状态H和L型。利用重结晶法制备了H晶型和L晶型样品并采用多种方法进行表征。热重分析结果表明,2种晶型均不含结晶水或溶剂。粉末X射线衍射法、差示扫描量热法及红外光谱法均可有效鉴别2种晶型。利用溶剂挥发法获得了H晶型的单晶,再通过X射线单晶衍射确定了分子立体化学结构及晶体参数。稳定性研究表明,2种晶型在高温、高湿条件下均具有良好的稳定性。雄性金黄地鼠全血药动学研究表明,H晶型的生物利用度显著优于L晶型。
- 陈雄吴松张金兰王冬梅王宝莲
- 关键词：降血脂多晶型生物利用度
- 植物药-化学药药代动力学相互作用及机制研究进展被引量：7
- 2008年
- 植物药用于疾病治疗和保健的历史悠久。近年来,随着植物药与化学药联合应用的增多,二者相互作用和不良反应的报道逐渐增多。已知植物药中多种成分是P-糖蛋白和细胞色素P450的底物,同时也可诱导或抑制二者活性,是导致植物药-化学药相互作用的重要原因之一。本文就植物药-化学药药代动力学相互作用及可能机制进行综述。
- 王宝莲李燕
- 关键词：药物相互作用P-糖蛋白细胞色素P450
- 混合探针底物法测定五味子提取物对大鼠细胞色素P450同工酶的作用
- 王宝莲扈金萍陈晖李燕
- 混合探针底物法测定五味子成分对大鼠肝脏细胞色素P450同工酶的影响被引量：10
- 2011年
- 研究大鼠多次口服五味子成分和体外对肝脏细胞色素P450酶(CYP450)6种同工酶的影响。采用超速离心法制备正常及多次口服五味子醇/水提物的大鼠肝微粒体并与探针药进行体外温孵,应用液相色谱?串联质谱分析方法测定CYP450的6种同工酶特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D2)、双氯芬酸钠(CYP2C6)、美芬妥英(CYP2C11)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A1/2)在大鼠肝微粒体的代谢产物生成(对乙酰氨基酚、右啡烷、4-羟基双氯芬酸钠、4-羟基美芬妥英、6-羟基氯唑沙宗、1-羟基咪达唑仑)以反映各CYP450同工酶活性。五味子醇提物(28～120μg.mL-1)体外对大鼠肝微粒体CYP450的6个同工酶均有不同程度的抑制作用。大鼠多次口服五味子醇提物(1.5 g.kg-1,qd×7d)对肝脏CYP3A1/2和CYP2E1有显著诱导作用,对CYP2D2和CYP2C11有明显抑制作用,而对CYP2C6和CYP1A2无明显影响。五味子水提物(100～500μg.mL-1)体外对大鼠肝脏CYP450同工酶亦有抑制作用;体内多次给药(1.5 g.kg-1,qd×7d)对肝脏CYP2D2有明显抑制作用,对CYP2E1有显著诱导作用,但对CYP2C6、CYP3A1/2、CYP1A2、CYP2C11无明显影响。提示五味子成分体内外对CYP450同工酶具有不同程度的诱导或抑制作用,是否与合用药物产生相互作用可能主要取决于参与药物体内处置的CYP450亚型及其比例,临床应用时应密切注意。
- 王宝莲扈金萍盛莉李燕
- 关键词：五味子细胞色素P450同工酶
- 苯并咪唑类化合物，其制备方法及制药用途
- 本发明属于药物领域，涉及一类含苯并咪唑结构骨架的化合物或其药学上可接受盐，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的医药用途。本发明化合物具有特异性激动STING蛋白的作用，能够用于制备治疗恶性肿瘤、病毒感染...
- 汪小涧金晶刘雪王明晋王宝莲扈金萍陈晓光
- 混合探针底物法测定五味子提取物对大鼠细胞色素P450同工酶的作用
- 本研究考察了五味子水/醇提取物多次给药对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型的影响。雄性SD大鼠灌胃给予五味子水/醇提取物,连续给药7天,剂量为1.5g/Kg,末次给药后处死大鼠,制备大鼠肝微粒体,将CYP45...
- 王宝莲扈金萍陈晖李燕
