毛斐
- 作品数：23 被引量：21H指数：3
- 供职机构：华东理工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市卫生局科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学自动化与计算机技术化学工程更多>>
- 炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物及其用途
- 本发明涉及一种由炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物及其用途。本发明公开的结构新颖的、由炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、单胺氧化酶活性、金属离子螯合性质、抑制金属离子诱导的自由基产生、抑制金属离子诱导Aβ聚集、...
- 毛斐徐以香李晓康刘文文李剑
- 多靶点活性化合物及其用途
- 本发明涉及一种多靶点活性化合物及其用途。所述多靶点活性化合物为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐。本发明提供的多靶点活性化合物同时具备RAGE抑制活性、5‑HT<Sub>1A</Sub>激动活性和5‑HT重摄取抑制活...
- 李晓康徐以香李剑刘文文毛斐
- 文献传递
- 取代嘧啶脲类化合物及其用途
- 本发明涉及一种取代嘧啶脲类化合物及其用途。所述取代嘧啶脲类化合物为式I所示化合物(具体结构请见说明书或权利要求书)、或其立体异构体或药学上可接受的盐。体外活性测试表明：本发明公开的取代嘧啶脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、...
- 毛斐王欢李晓康章海燕陆征宇李剑
- 文献传递
- 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及其抗菌活性研究被引量：1
- 2015年
- 目的设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试。方法以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物最低抑菌浓度(MIC)值。结果合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定。结论目标化合物均表现出一定的抗菌活性,可作为先导化合物做进一步改造和修饰。
- 刘春丽史册刘锦燕魏冰毛斐项明洁李剑
- 关键词：衍生物抗菌活性金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌
- 苯并脂（肪）环衍生物及其用途
- 本发明一种苯并脂(肪)环衍生物及其用途。所述苯并脂(肪)环衍生物由含氮杂环基的取代基取代的苯并脂(肪)环类化合物得到。本发明提供的取代的苯并脂(肪)环类化合物中绝大部分具有抑制真菌活性，且部分化合物的抑制真菌活性优于现有...
- 朱进盛春泉姬长进李剑毛斐李晓康
- 文献传递
- 新型布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂奥布替尼研究进展被引量：1
- 2023年
- 奥布替尼是一种新型布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,是我国自主研发的Ⅰ类创新药,为淋巴瘤患者尤其是复发/难治性套细胞淋巴瘤和复发/难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗带来新的手段。BTK是B细胞抗原受体信号通路的关键激酶,对恶性B细胞的增殖和生存至关重要,是治疗B细胞恶性淋巴瘤极具前景的药物靶标。因此,本文回顾了BTK抑制剂的作用机制与已上市BTK抑制剂的基本信息,整理了奥布替尼的药理学性质与临床数据,梳理了迄今为止最新的奥布替尼临床研究进展,提出了奥布替尼是目前具有潜力的BTK抑制剂并且是进行BTK抑制剂联合治疗时的最佳候选药物。
- 李宇浩毛斐李晓康
- 关键词：安全性
- 六元内酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性
- 2018年
- 目的设计合成六元内酰胺类衍生物并进行抗肿瘤活性测试。方法以2-巯基吡啶为起始原料,通过与溴乙酸甲酯反应,并用过硫酸氢钾氧化得到活性亚甲基的单酯化合物2-(吡啶-2-磺酰基)乙酸甲酯,该单酯与肉桂醛类似物进行Michael加成反应、取代伯胺还原胺化及成环反应得到目标化合物;采用MTT法测试化合物对人淋巴瘤Karpass299细胞的增殖抑制作用。结果合成了39个手性目标化合物:(3S,4S)-1-苄基-4-苯基-3-(吡啶-2-磺酰基)哌啶-2-酮及其类似物,其结构和纯度均经1H-NMR、MS谱确证。结论目标化合物表现出很好的抗肿瘤活性,其中,化合物6q具有明显的人淋巴瘤细胞增殖抑制活性(10μmol·L-1的抑制率为99%),是一个良好的抗淋巴癌先导化合物。
- 李宝力郑新羽王熳炯包可婷毛斐
- 关键词：手性化合物淋巴癌
- 推进药物化学课程建设的思考与实践被引量：5
- 2018年
- 课程是人才培养过程中的最基本要素,也是本科教育的核心和魅力所在,其实施效果直接影响人才培养质量。药物化学课程是制药工程类和药学、药物制剂等药学类专业的重要专业必修课之一,是一门实践性和应用性都很强的课程。深入和持久地开展课程建设和改革,将我校药物化学课程建设为高质量课程,使相关学科发展不缺源头活水,使学校能源源不断地输出优质教育服务,是我校药物化学课程组多年来的工作内容和目标。本文将着重从主讲教师队伍建设、课程内容更新、教学方法改革等几方面阐述本团队近年来在推进药物化学课程建设过程中的具体做法。
- 马红梅邓卫平毛斐张永强李浩李剑谢贺新
- 关键词：药物化学课程建设
- 上市药物与中止药物理化性质差异探讨
- 2018年
- 目的探讨上市及中止药物关键理化性质的相同与差异规律,用于指导药物研发工作者在新药开发早期阶段设计更易于成药的化合物,减少新药研发失败率,推动新药研发进程。方法基于上市及中止药物数据库药物的化学结构,对比分析上市及中止药物分子量(Mr)、脂水分布系数(log P)、解离常数(p Ka)、重原子比例(R)等关键理化性质的相同与差异。结果与结论与中止药物相比,上市药物的Mr整体分布在较低的Mr区间,表明Mr小的候选药物发展成为上市药物的几率更高;在log P大于3的各单个区间内,中止全集和口服药物所占比例全部高于上市药物,表明当候选药物log P大于3时,其研发失败几率增大;上市中枢神经系统(CNS)药物的log P分布与中止CNS药物的相差不大,表明CNS药物研发中,log P不再是目前药物研发失败的主要因素;上市药物和中止药物的p Ka和重原子比例分布相差不大,表明p Ka和重原子比例不是目前药物研发失败的主要因素。
- 倪炜郑新羽王熳炯毛斐李剑
- 关键词：理化性质
- 取代嘧啶脲类化合物及其用途
- 本发明涉及一种取代嘧啶脲类化合物及其用途。所述取代嘧啶脲类化合物为式I所示化合物(具体结构请见说明书或权利要求书)、或其立体异构体或药学上可接受的盐。体外活性测试表明：本发明公开的取代嘧啶脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、...
- 毛斐王欢李晓康章海燕陆征宇李剑
- 文献传递
