任刚
- 作品数：6 被引量：9H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家自然科学基金创新研究群体项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系研究
- 目的：系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。 方法：以取代苯乙胺和取代苯甲醛为原料，全合成小檗碱衍生物，并测定其细胞水平上调LDLR和AMPK活性。 结果：化合物1 显示出良好的上调LDLR 和AMPK 活性...
- 汪燕翔孔维佳任刚蒋建东宋丹青
- 关键词：降血脂降血糖构效关系
- 小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展被引量：5
- 2018年
- 肝细胞癌的发病分子机制十分复杂,具有预后差、死亡率高的特点,并且对其有效的系统的治疗方案非常有限。近年来,随着国家对传统民族医药发展的重视,涌现出许多具有较好临床疗效的中药化合物。其中,天然产物小檗碱包含多种药理活性并且无明显毒副作用。最近的研究表明小檗碱可以通过多个方面发挥预防和降低肝细胞癌的作用,包括改善糖脂代谢,作用于线粒体有氧呼吸链,调节肠道微生态,作用于micro RNAs,以及诱导p53上调和抑制分化抑制因子-1(Id-1)表达等。综述小檗碱通过改善代谢水平抗肝细胞癌的研究进展,为临床应用提供依据。
- 郭江红任刚蒋建东
- 关键词：小檗碱肝细胞癌糖代谢脂代谢线粒体
- 9-取代小檗碱类似物的体外降糖活性研究被引量：4
- 2017年
- 本研究系统评价了20个9-取代小檗碱类似物的糖消耗活性,结果表明,在9位引入乙氧基有利于体外糖消耗活性的增加。9-乙氧小檗碱化合物2a在多个剂量水平下显示出高于阳性对照小檗碱的活性,在1.25μmol·L^(-1)剂量下,2a的活性达到小檗碱的5.4倍。同时,2a激活AMPK的活性是小檗碱的2.8倍。因此,化合物2a可成为进一步改造的母核。
- 任刚张明睿宋丹青蒋建东李迎红
- 探索药物靶点:寻找“头雁分子”
- 2024年
- 新药发现的关键之一是药物靶点,本文探讨了新药研究中对药物靶点的研究和一些思考。虽然一个哺乳动物细胞可以有几万个蛋白质分子,但真正起关键性作用的只有极少数,它们的功能配置如同大雁群在迁徙飞行中的“头雁效应”。从治疗疾病的角度看,我们称这些极少数关键分子为“头雁分子”;在细胞环境支持的条件下它们可以接受药物的调节并发出指令信息(如蛋白修饰等),由此带领大多数其他相关蛋白分子协同完成重编程的任务,产生有效且安全性较好的治疗效果。这些“头雁分子”可能是最好的药物靶点。本文以AMPK、GLP-1受体和LDLR为例,展示了这些“头雁分子”在能量代谢和脂质代谢中的核心地位。未来新药研究中的挑战在于如何在复杂的蛋白质网络中识别这些头雁分子,并理解它们如何与环境条件相互作用以产生疗效,以期实现标本兼治的治疗目标,即通过增加机体的负熵作用来改善健康。
- 李瑞任刚韩燕星王璐璐蒋建东
- 关键词：药物靶点药物设计
- 嵌合抗原受体构建与肿瘤治疗的研究进展
- 2017年
- 多年来,癌症治疗一直是困扰人类的难题之一,常规的治疗手段都各有局限。随着基因转移和细胞培养技术的更新换代,细胞免疫治疗逐渐走入公众视线。嵌合抗原受体(chimeric antigen receptor,CAR)修饰的T淋巴细胞(CAR-T)治疗是几年来肿瘤过继免疫治疗的新方法,能特异性识别靶抗原,并杀伤肿瘤细胞。我们将CAR-T细胞在肿瘤治疗中的应用及构建CAR-T细胞的策略做简要综述。
- 钱昱臻张明睿任刚邹伟
- 关键词：T淋巴细胞肿瘤治疗
- 小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系研究
- 目的:系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。方法:以取代苯乙胺和取代苯甲醛为原料,全合成小檗碱衍生物,并测定其细胞水平上调LDLR和AMPK活性。结果:化合物1显示出良好的上调LDLR和AMPK活性,具有时间和剂...
- 汪燕翔孔维佳任刚蒋建东宋丹青
- 关键词：小檗碱代谢综合征LDLRAMPK构效关系
- 文献传递
