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抗肿瘤药拉帕替尼有关物质的合成被引量：1: 2016年; 目的合成拉帕替尼的3个有关物质。方法拉帕替尼与5-[4-[[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛经还原胺化反应制得有关物质双{{5-{4-{{3-氯-4-[（3-氟苄基）氧基]苯基}氨基}喹唑啉-6-基}呋喃-2-基}甲基}[2-（甲磺酰基）乙基]胺（Ⅰ）;在三氟乙酸回流条件下拉帕替尼的醚键发生断裂制得有关物质2-氯-4-{{6-{5-{{[2-（甲磺酰基）乙基]氨基}甲基}呋喃-2-基}喹唑啉-4-基}氨基}苯酚（Ⅱ）;以5-[4-[[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛为原料,经肟化、还原制得有关物质6-[5-（氨基甲基）呋喃-2-基]-N-{3-氯-4-[（3-氟苄基）氧基]苯基}喹唑啉-4-胺（Ⅲ）。结果与结论有关物质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的结构经MS、^1H-NM R谱确证,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ可作为拉帕替尼质量控制的杂质对照品。; 姜玲李伯男张庆伟张闯李建其; 关键词：拉帕替尼

Volasertib的合成: 2015年; (R)-2-氯-7-乙基-8-异丙基-5-甲基-7,8-二氢蝶呤-6(5H)-酮(6)与3-甲氧基-4-氨基苯甲酸(7)反应制得关键中间体(R)-4-[(7-乙基-8-异丙基-5-甲基-6-氧代-5,6,7,8-四氢蝶呤-2-基)氨基]-3-甲氧基苯甲酸(8)。1-(环丙基甲基)-哌嗪(2)经还原胺化、水解、成盐制得(1R,4R)-4-[4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基]环己胺盐酸盐(5)。5和8经缩合反应制得volasertib,总收率约47%(以2计),纯度99.7%。; 黄道伟张闯金勋奇邴绍昌李建其; 关键词：抗肿瘤药白血病

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张闯