周后元
- 作品数：79 被引量：186H指数：8
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学政治法律更多>>
- 采用三光气一锅法合成含硝基的不对称二芳基脲被引量：1
- 2012年
- 采用安全的光气替代品三光气,由3-硝基苯胺和另一种芳胺一锅法制得含硝基的不对称二取代芳基脲。方法原料易得,操作简便,反应时间短,收率高,无需分离高反应性的异氰酸酯中间体。
- 张庆文尤启冬周后元刁圆圆
- 关键词：三光气异氰酸酯硝基苯胺中间体
- (S)或(R)－6,8－二烷基羰酰氧基辛酸酯及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类如式I所示的化合物(S)或(R)－6，8－二烷基羰酰氧基辛酸酯。本发明还公开了其制备方法：将如式II所示的化合物(S)或(R)－6－烷基羰酰氧基－8－烃氧基辛酸酯于有机溶剂中在路易斯酸的存在下，与酸酐反应...
- 刘娜黄成军周后元
- 文献传递
- 一锅法制备抗肿瘤药对甲苯磺酸索拉非尼被引量：9
- 2010年
- 目的研究分子靶向抗肿瘤药对甲苯磺酸索拉非尼(1)的简便合成工艺。方法以3-三氟甲基-4-氯苯胺(2)为起始原料,首先在三光气的二氯甲烷或2-甲基四氢呋喃溶液中,在二异丙基乙基胺存在下,制得相应的异氰酸酯(2′);然后在二异丙基乙基胺存在下,与4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺(3)成脲,一锅法合成索拉非尼(4);最后与对甲苯磺酸成盐得到目标化合物。结果以二氯甲烷为溶剂,使用安全易得的三光气,制得索拉非尼的收率为84%,目标物的收率为91%;以绿色溶剂2-甲基四氢呋喃替代二氯甲烷,制得索拉非尼的收率为85%,目标物的收率为96%。结论该工艺路线操作简便,反应时间短,无需分离高反应活性的中间体,收率较高,绿色环保。
- 张庆文周后元尤启冬
- 关键词：索拉非尼合成工艺三光气靶向药物抗肿瘤药多激酶抑制剂
- 一类磷酸吡哆醛中间体及其制备方法和应用,以及由其制备磷酸吡哆醛的方法
- 本发明公开了一类如式I所示的磷酸吡哆醛中间体，其中，R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>为相同或不同的烷基。本发明还公开了其制备方法：在非极性溶剂中，将吡哆醛和N，N’－二取代丙二胺进行缩合反应即可。本...
- 卞红平周后元
- 文献传递
- 拉帕替尼合成工艺研究被引量：11
- 2010年
- 报道了拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物(1)的合成工艺研究。以6-碘喹唑啉-4-酮(3)为起始原料,依次经氯化反应(收率88%)、与5-甲酰基呋喃-2-硼酸的Suzuki偶联反应(收率96%)、与2-(甲砜基)乙胺的还原胺化(收率94%)、与一水合对甲苯磺酸成盐(收率87%)和四氢呋喃-水(8∶2)结晶(收率70%)等5步操作制备目标产物1,总收率48%。各中间体和目标产物经1HNMR、13CNMR、ESI-MS表征。在工艺优化中革除了柱色谱及对环境不友好的过量氯化剂、含卤溶剂,采用易于回收的非均相催化剂钯炭替代昂贵和难以处理的均相催化剂。所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,预期适合工业化生产的要求。
- 张庆文周后元尤启冬
- 关键词：拉帕替尼酪氨酸激酶抑制剂合成工艺分子靶向治疗抗肿瘤药
- 一种脲类化合物、其制备方法、其中间体及其应用
- 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；以及其制备方法，其中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中，对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性，并且在体外抗人肿瘤细...
- 张庆文周后元
- 文献传递
- 氟喹诺酮类抗菌药物研究进展被引量：20
- 2005年
- 综述了2000年以来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034。
- 周伟澄周后元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌药
- 2－(2－取代乙基)环己酮新合成法
- 本发明提供了硫辛酸或硫辛酰胺合成中间体2-(2-取代乙基)环己酮的新合成法，本方法是以乙酰-γ-丁内酯为原料与丙烯醛发生Michael加成反应随后进行分子内Aldol缩合生成螺环化合物2-氧杂螺[4.5]癸烷-8-羟基-...
- 张福利周后元
- 文献传递
- 一类磷酸吡哆醛中间体及其制备方法和应用,以及由其制备磷酸吡哆醛的方法
- 本发明公开了一类如式I所示的磷酸吡哆醛中间体，其中，R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>为相同或不同的烷基。本发明还公开了其制备方法：在非极性溶剂中，将吡哆醛和N，N’－二取代乙二胺进行缩合反应即可。本...
- 卞红平周后元
- 文献传递
- 一种辛伐他汀中间体的合成方法
- 本发明公开了一种制备如式IX所示的双羟基保护的辛伐他汀中间体，或如式X所示的单羟基保护的辛伐他汀中间体的合成方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在惰性有机溶剂中，在水难溶性金属氰化物的催化作用下，将如式VII或VIII...
- 卞红平周后元应瑞芬
- 文献传递
