叶文峰
- 作品数：9 被引量：17H指数：3
- 供职机构：安徽中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：安徽省自然科学基金安徽省高校省级自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 五元氮杂环苯丙烯酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经过一系列反应,合成了2个三氮唑芳酸醚类衍生物,2个咪唑芳酸醚衍生物,所合成的目标化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,所设计的合成技术简单易行。
- 叶文峰袁明李家明何勇周鹏
- 关键词：三氮唑咪唑化学合成
- 阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响被引量：3
- 2013年
- 目的考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度阿魏酰胍丁胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论阿魏酰胍丁胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。
- 张恩立许勤龙李家明王杰叶文峰
- 关键词：血小板聚集家兔
- 非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展被引量：3
- 2013年
- 根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种结构类型的非甾体抗炎药的抗肿瘤活性,综述了近年来非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展,其中包括:水杨酸衍生物、芳基烷酸类、1,2-苯并噻嗪类、邻氨基苯甲酸和二芳基取代类,并讨论了新型非甾体抗炎药的抗肿瘤作用的研究方向,为具有抗肿瘤活性的非甾体抗炎药的开发提供了思路。
- 叶文峰何从发李家明许勤龙
- 关键词：非甾体抗炎药环氧合酶-2抗肿瘤
- 基于抗血小板聚集的新型吡考他胺类似物的合成及其活性研究被引量：2
- 2014年
- 以吡考他胺为先导化合物,依据生物电子等排体原理,设计并合成了3个标题化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证。采用Bron比浊法测定了标题化合物对腺苷二磷酸(Adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,标题化合物对ADP诱导的血小板聚集均具有显著的抑制活性,其中4-甲氧基-N1,N3-二((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基)间苯二甲酰胺和4-甲氧基-N1,N3-二((5-甲基吡嗪)-2-亚甲基)间苯二甲酰胺对AA诱导的血小板聚集也显示出较强的抑制活性。
- 黄伟军胡敏华李家明叶文峰朱小雨
- 关键词：AAADP抗血小板聚集
- 正丁酸水杨酰芳胺酯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2013年
- 目的:设计合成一系列正丁酸水杨酰芳胺酯类化合物并考察其体外抗肿瘤活性。方法:以不同的水杨酸与芳胺为原料经3步反应得到目标化合物;以K562,A549,A431细胞为靶细胞,MTT法与SRB法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果与结论:合成了12个目标化合物,其结构经IR,1H-NMR,13C-NMR及MS确证。目标化合物对3种细胞株均具有不同程度的抑制活性,其中化合物6c,6f,6l抑制活性强于阳性对照药吉非替尼,与原药氯硝柳胺相当。
- 王杰袁明李家明周鹏叶文峰张恩立
- 关键词：抗肿瘤活性
- 1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.
- 王杰许勤龙李家明张恩立胡敏华叶文峰黄伟军
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展被引量：2
- 2013年
- 微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。
- 许勤龙周鹏李家明张恩立叶文峰
- 关键词：微管蛋白抑制剂衍生物
- 噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究进展被引量：1
- 2013年
- 噻吩并吡啶类衍生物是一类具有重要生理活性和药用价值的杂环化合物,结构上类似于喹啉与异喹啉。近年来,关于噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究有诸多报道,在抗菌、抗肿瘤、抗抑郁以及抗血栓等方面均呈现出良好的药理活性,现对噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的生物活性作系统性回顾,为新药研究提供参考。
- 袁媛张恩立袁波叶文峰
- 关键词：生物活性衍生物
- 水杨酰芳胺类衍生物的合成、抗肿瘤活性及分子模拟研究被引量：4
- 2014年
- 根据骨架迁跃理论和拼合原理,设计并合成了5个具有硫化氢供体的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证。采用MTT法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(SGC-1,Heb-3)活性。结果表明,所合成的化合物对两种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性与阳性对照药吉非替尼(Gefitinib)相当。利用AutoDock 4.0程序研究了所得的化合物与EGFR受体的分子对接情况,(R)-4-(((3-氯-4-氟苯基)氨基)甲基)苯基-5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯较低的对接自由能与其具有较低的IC50值一致,为后期研究提供了理论依据。
- 胡敏华叶文峰李家明张恩立黄伟军
- 关键词：Α-硫辛酸抗肿瘤MTT分子对接
