胡敏华
- 作品数：5 被引量：8H指数：2
- 供职机构：安徽中医药大学更多>>
- 发文基金：安徽省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2015年
- 以氯硝柳胺为起始原料,经醚化、亲核取代反应得到目标化合物,采用MTT法考察所合成化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人类胰腺癌细胞(ASPC-1)的体外抗肿瘤活性。合成了5个氯硝柳胺衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。初步的体外抗肿瘤活性结果显示目标化合物9b和9c的抗肿瘤活性强于阳性对照药,其中化合物9b的活性对所测两种肿瘤株的抑制活性均强于阳性对照药,展现出较强的应用前景。
- 刘会财胡敏华李家明谢迪左建
- 关键词：氯硝柳胺环氧氯丙烷抗肿瘤
- 基于抗血小板聚集的新型吡考他胺类似物的合成及其活性研究被引量：2
- 2014年
- 以吡考他胺为先导化合物,依据生物电子等排体原理,设计并合成了3个标题化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证。采用Bron比浊法测定了标题化合物对腺苷二磷酸(Adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(Arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,标题化合物对ADP诱导的血小板聚集均具有显著的抑制活性,其中4-甲氧基-N1,N3-二((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基)间苯二甲酰胺和4-甲氧基-N1,N3-二((5-甲基吡嗪)-2-亚甲基)间苯二甲酰胺对AA诱导的血小板聚集也显示出较强的抑制活性。
- 黄伟军胡敏华李家明叶文峰朱小雨
- 关键词：AAADP抗血小板聚集
- 1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b对A431具有显著的抑制活性,IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431,A549和MDA-MB-468 3种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.
- 王杰许勤龙李家明张恩立胡敏华叶文峰黄伟军
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 水杨酰芳胺衍生物的设计、合成及其多靶点抗肿瘤活性研究
- 随着科研水平的不断进步,药物研究者们对恶性肿瘤的发病机制有了更深层次的了解。抗肿瘤药物也从最初的细胞毒性药物发展到作用于相应靶点的靶向治疗药物。靶向治疗的本质是药物能与某一确定的受体或酶具有高亲和力、选择性,从而避免毒副...
- 胡敏华
- 关键词：抗肿瘤表皮生长因子受体
- 文献传递
- 水杨酰芳胺类衍生物的合成、抗肿瘤活性及分子模拟研究被引量：4
- 2014年
- 根据骨架迁跃理论和拼合原理,设计并合成了5个具有硫化氢供体的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和MS确证。采用MTT法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(SGC-1,Heb-3)活性。结果表明,所合成的化合物对两种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性与阳性对照药吉非替尼(Gefitinib)相当。利用AutoDock 4.0程序研究了所得的化合物与EGFR受体的分子对接情况,(R)-4-(((3-氯-4-氟苯基)氨基)甲基)苯基-5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸乙酯较低的对接自由能与其具有较低的IC50值一致,为后期研究提供了理论依据。
- 胡敏华叶文峰李家明张恩立黄伟军
- 关键词：Α-硫辛酸抗肿瘤MTT分子对接
