李铁海
- 作品数：6 被引量：2H指数：1
- 供职机构：南开大学更多>>
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- 相关领域：生物学医药卫生理学更多>>
- N-正丁基-1-脱氧野尻霉素合成方法的改进
- 2011年
- 目的改进N-正丁基-1-脱氧野尻霉素的合成方法。方法该文通过酰化反应分别用丁酰氯和丁酸酐将丁酰基引入到2,3,4,6四-苄基葡萄糖内酰胺的氮原子上,然后用氢化铝锂将两个羰基还原,得到N-正丁基-2,3,4,6四-苄基-1脱-氧野尻霉素。结果与结论该方法在改进部分将收率提高为相关文献的2～3倍,在氨解开环这一步,尝试用正丁基胺代替饱和氨气的甲醇溶液,并对其关环产物以及副产物的生成机制进行了探讨。
- 王佳佳张振兴李铁海郭利娜刘艳坤赵炜
- OGA抑制剂的设计与合成
- 王佳佳李铁海郭利娜刘永辉杨猛王鹏赵炜
- O-GlcNAcase抑制剂被引量：2
- 2011年
- O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰(O-GlcNAcylation)是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(O-GlcNAcase,OGA)是生物体内唯一水解蛋白质O-GlcNAc修饰的糖苷酶。因此,研究高效、专一的OGA小分子抑制剂是调节细胞中蛋白质O-GlcNAc水平的有效策略,利于阿尔茨海默病等相关神经退行性疾病新型药物的开发。结合本实验室对OGA抑制剂的研究,本文介绍了OGA的结构、催化机理及目前OGA抑制剂的研究进展,讨论了各种抑制剂的构效关系,并对OGA抑制剂的研究前景进行了展望。
- 李铁海郭利娜李中华王佳佳李静赵炜
- 关键词：O-GLCNACASE修饰O-GLCNACASE抑制剂
- 基于生物素修饰探针分子的O-GlcNAc转移酶研究
- ＜正＞O-GlcNAc转移酶（OGT）可以利用UDP-GlcNAc将细胞内的许多蛋白质上特定的丝氨酸苏氨酸瞬时糖基化,而且蛋白是否被修饰与特定的细胞事件有对应关系。O-GlcNAc化与一系列的细胞活动有关,例如转录,翻译...
- 王文君尹志东谢端曹宸铭刘太宝李铁海郭丽娜沈杰赵炜王欣王鹏
- 文献传递
- 一类含有硝酸酯取代基的葛根素衍生物和制备方法及其药物用途
- 本发明公开了一类含有硝酸酯取代基(-ONO<Sub>2</Sub>)的葛根素衍生物。本发明通过简洁高效的化学反应，高收率的得到一类葛根素的硝酸酯衍生物。解决了葛根素水溶性和脂溶性差、NO供体稳定性差的问题。这类葛根素衍生...
- 王文君金辰李铁海郭丽娜赵炜王鹏
- 文献传递
- 天然产物及其衍生物抗肿瘤多药耐药活性的研究
- 马永钢许婧刘洁李铁海
- ①课题来源与背景：肿瘤细胞发生多药耐药是导致临床化疗失败的主要原因。多药耐药的产生主要是由ABC转运蛋白在肿瘤细胞中过量表达所导致的。ABC转运蛋白分为七个亚类，其中ABCB1、ABCC1、ABCG2基因和肿瘤细胞多药耐...
- 关键词：
- 关键词：抗肿瘤药物药物治疗
