李硕
- 作品数：13 被引量：5H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家基础科学人才培养基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 4H‑吡啶并[3,2‑e][1,3]噻嗪‑4‑酮类衍生物及其应用
- 本发明涉及医药技术领域，公开了一种新颖的4H‑吡啶并[3,2‑e][1,3]噻嗪‑4‑酮类衍生物及其制备方法，设计并合成了一系列结构新颖的4H‑吡啶并[3,2‑e][1,3]噻嗪‑4‑酮类系列物（I）及一种以该类化合物或...
- 郭春苏昕丛琳梁振田野李硕潘岩孙寰宇李婵韩雪崔巧平吕正敏
- 文献传递
- N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N′-(4-甲基苯基)胍类衍生物及其应用
- 本发明提供一种新颖的N-(2,3-二氢苯并[b]噻喃-4-亚氨基)-N'-(4-甲基苯基)胍类衍生物及其制备方法，以及其药学上可接受的盐，还涉及以该化合物为活性成分的药物组合物，作为抗真菌剂，对临床上常见的致病真菌有较强...
- 郭春苏昕梁振田野张卫军李传玲孙寰宇崔巧平韩雪徐从军焦恩强李硕
- 文献传递
- 含二茂铁基Schiff碱类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究被引量：3
- 2015年
- 目的合成一系列含二茂铁基的Schiff碱类化合物,并测定其体外抗真菌活性。方法以二茂铁为起始原料,经乙酰化、氧化、酰化、肼解制得中间体二茂铁甲酰肼(1);以各种4-取代的苯硫酚和3-氯丙酸为起始原料,经取代、环合制得中间体取代2H-苯并[b]噻喃-4-酮(2a);以取代苯酚和3-氯丙酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2H-苯并[b]吡喃-4-酮(2b);以各种取代苯胺和丙烯酸为起始原料,经加成、环合制得中间体取代2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮(2c),中间体2a、2b、2c分别与1反应得到目标化合物。采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经1H-NM R、HRM S谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。
- 李文昭梁振郭梦笔李硕刘薇郭春
- 关键词：二茂铁SCHIFF碱抗真菌活性
- 硝酸奥昔康唑的合成工艺改进
- 2016年
- 以1,3-二氯苯为起始原料,经过傅克酰基化、N-烃基化、肟化得到（Z）-2-（1H-咪唑基）-1-（2,4-二氯苯基）乙酮肟（Ⅲ）,中间体Ⅲ再与2,4-二氯氯苄反应,最后与硝酸成盐得到最终产物硝酸奥昔康唑（Ⅰ）。该工艺过程在N-烃基化和肟化时采用＂一釜法＂合成,同时对反应的影响因素进行了优化。与原有工艺相比,优化后的工艺路线简化了操作,并且使硝酸奥昔康唑的总收率由41.8%提高到70.8%,纯度达99.9%（HPLC测得）,产物结构经IR、^1HNMR及HRMS进行了表征。
- 李硕刘薇李婵宋少洁郭春
- 关键词：抗真菌药医药原料
- 奥莫康唑类似物的设计合成及其抗真菌活性研究
- 2017年
- 目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性。结果与结论合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、~1H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。
- 郭梦笔李硕陶江明郭春王钝
- 关键词：类似物化学合成抗真菌活性
- 一种噻吩并吡啶类化合物的制备方法
- 本发明涉及药物中间体2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备方法，该化合物可作为抗血小板凝聚药物普拉格雷的合成中间体。本发明以<i>N</i>-保护的噻吩并吡啶...
- 郭春吕正敏于士龙梁振田野李硕
- 文献传递
- 一种睾酮-胆固醇前药及制备方法和应用
- 本发明公开了一种睾酮‑胆固醇前药及制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明通过对睾酮进行胆固醇修饰，提高睾酮的脂溶性，采用湿法研磨技术制备了不同粒径的睾酮‑胆固醇前药混悬液，其具有良好的缓释效果，缓释时间至少达40天，且...
- 王永军李硕王昭蒙刘洪卓何仲贵
- Naloxegol被引量：1
- 2015年
- 由阿斯利康公司和Nektar生物医药公司联合开发的药物naloxegol于2014年9月16日获FDA批准上市[1],商品名为Movantik。该药为口服药物,属于外周μ-阿片受体拮抗剂,为纳洛酮的聚乙二醇化衍生物,临床上用于治疗慢性非癌性疼痛的成人患者因使用阿片类药物而引起的便秘。Naloxegol的中文化学名称：17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基-6α-（3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十一烷-1-基）吗啡喃;
- 李硕郭春
- 关键词：阿片受体拮抗剂慢性非癌性疼痛商品名成人患者ALLYL
- 5-氯-2-戊酮的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 以乙酰丙酸乙酯为原料,经与乙二醇成缩酮保护羰基后,再以硼氢化钠还原得中间体醇(2),最后用盐酸脱除羰基缩酮保护基,同时将醇羟基氯代制得目标产物5-氯-2-戊酮。优化了5-氯-2-戊酮的合成工艺,总收率为67%(以乙酰丙酸乙酯计),产品纯度达98.7%,改进后的工艺具有原料来源方便,操作简单,适合工业化生产等优势。
- 孙永军李硕郭春
- 关键词：乙二醇
- 青蒿素衍生物的设计及生物活性研究
- 青蒿素是从菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取的一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯，对各种疟疾均有疗效，具有高效、快速、低毒、安全等特点，青蒿素的发现成为抗疟药物发展史上的里程碑.
- 郭春田野梁振李硕
- 关键词：青蒿素抗疟疾
